AGENTI SCHERMANTI

Materie:	Tesina
Categoria:	Chimica
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Data:	28.06.2005
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Gli AGENTI SCHERMANTI

Cosa sono?
Le sostanze mascheranti sono utilizzate dagli atleti allo scopo di “mascherare” la presenza di sostanze dopanti nelle urine e nel sangue. Permettono di assumere dosi elevate di molecole vietate senza che possano essere riscontrabili con esami di laboratorio. All’interno di questa famiglia di sostanze possiamo trovare farmaci come il Bromatan, Epitestosterone e Probenecid ma anche diuretici in genere (pochi infatti sospetterebbero che una classe di farmaci relativamente innocua come quella dei diuretici possa trovare applicazioni al di fuori dell’ambito terapeutico come tra breve illustreremo) . Questi sono i principali farmaci, vediamo piu in dettaglio in cosa consistono…

Il gruppo dei diuretici
I diuretici sono sostanze che attraverso diversi meccanismi d’azione sulle cellule renali determinano un aumento della velocità del flusso urinario favorendo l’eliminazione di acqua e di soluti dall’organismo.
I più noti prodotti farmaceutici a base di diuretici sono: aldactone, aldactazide, esidrex, fluss 40, igroton, kanrenol, lasix, luvion, moduretic, millibar, natrilix, pressural, spiridazide, spirofur, zaroxolyn.
Le applicazioni terapeutiche dei diuretici vanno dalla riduzione degli edemi (vale a dire dell’eccessivo accumulo di fluidi che si può formare in qualsiasi organo o tessuto quando l’acqua che normalmente trasuda a livello capillare, per effetto della pressione con la quale il sangue circola nell’organismo, non viene regolarmente compensata dal riassorbimento dell’acqua stessa da parte delle cellule), al trattamento dell’ipertensione arteriosa e dell’insufficienza cardiaca congestizia (la perdita di fluidi determina l’abbassamento della pressione arteriosa e, quindi, la riduzione del carico di lavoro per il cuore), dell’insufficienza renale con ritenzione idrica, del glaucoma.
Oltre che per le citate applicazioni terapeutiche, tuttavia, i diuretici sono anche diffusamente utilizzati, nello sport e non solo, per finalità che di terapeutico non hanno nulla.
Secondo le statistiche divulgate dal Comitato Internazionale Olimpico (CIO) – che ha incluso questi farmaci nella lista delle sostanze proibite sin dai giochi olimpici invernali di Calgary del 1988 - i diuretici sono, assieme agli anabolizzanti, agli stimolanti e agli analgesici-narcotici, tra le sostanze più frequentemente ritrovate nelle urine di atleti sottoposti al controllo antidoping. Nel corso degli ultimi Giochi Olimpici di Sydney, ad esempio, ben tre atleti della federazione bulgara di sollevamento pesi furono trovati positivi per furosemide su un totale di 8 casi di positività al doping tra i quasi 2000 atleti controllati.
Mentre per la maggior parte delle altre sostanze dopanti l’obbiettivo dell’atleta è quello di ottenere un miglioramento della prestazione sportiva, nel caso dei diuretici gli scopi possono essere diversi.
In generale, lo scopo prevalente è quello di realizzare un rapido e significativo (dell’ordine del 2-4%) decremento di peso in conseguenza della perdita di fluidi. L’utilità è evidente in quelle discipline sportive che prevedono una suddivisione in categorie di peso come la boxe, le arti marziali in genere, il canottaggio, l’ippica (ovviamente per i fantini). L’atleta può in tal modo partecipare ad una competizione agonistica dalla quale sarebbe altrimenti escluso (con una possibile ingente perdita economica), oppure rientrare in una categoria di peso inferiore pur mantenendo la potenza muscolare e quindi gareggiare in una condizione di superiorità fisica rispetto agli altri atleti. Ricordiamo però che i controlli relativi ai diuretici si svolgono sia durante le gare sia «on the spot». In teoria, la perdita di peso dovrebbe permettere all’atleta un miglioramento della performance in tutti quegli sport nei quali la prestazione può essere influenzata dal peso (corsa, salto,ecc.) dal momento che, a parità di potenza muscolare, è minore il peso da spostare. In realtà sembra che le cose non stiano proprio così.
La perdita di liquidi, che tra l’altro viene a sommarsi a quella indotta naturalmente dall’attività fisica, comporta da un lato una maggiore difficoltà di portare nutrimento ai muscoli (in conseguenza della diminuzione della pressione arteriosa) e dall’altro una più difficile termoregolazione, vale a dire il processo responsabile della regolazione della temperatura corporea, a causa della minore efficienza della sudorazione.
Un'altra possibile applicazione dei diuretici nello sport è quella di mascherare altre forme di doping farmacologico. Dal momento che i controlli antidoping sono effettuati sulle urine, un atleta dopato può trarre notevole vantaggio dall’uso di diuretici sia per accorciare i tempi di eliminazione delle sostanze dopanti dall’organismo, sia per diluire le urine stesse abbassando la concentrazione urinaria delle sostanze illecitamente assunte ed arrivando, per così dire, “pulito” al momento del prelievo del campione.
Tutt’altro che rara è la somministrazione di diuretici ad atleti trattati con steroidi. In questo caso, tuttavia, l’obbiettivo non è solo quello di mascherare il doping, ma anche di contrastare la ritenzione idrica che si produce come effetto collaterale della somministrazione di steroidi.
Purtroppo queste forme di uso illecito di diuretici non sono limitate soltanto allo sport professionistico. Anche tra gli atleti dilettanti e gli sportivi amatoriali, dove tra l’altro le forme di controllo sono praticamente inesistenti, l’abuso di diuretici è piuttosto esteso.
Non solo. Vi sono segnalazioni, e questo è l’aspetto insieme più triste e allarmante, dell’uso dei diuretici tra i praticanti il culturismo ed il fitness, nonché tra i più assidui ed accaniti frequentatori di discoteche. Lo scopo è in questo caso puramente estetico: ottenere un “fisico più tirato”, mettere in evidenza la muscolatura, rientrare nei canoni fisici “giusti” al di fuori dei quali non è nemmeno pensabile frequentare certi ambienti.

Il Probenecid
Il probenecid è soprattutto una sostanza a proprietà uricosuriche, favorisce cioè l’eliminazione di acido urico nelle urine. E’ utilizzato in numerose patologie, tra cui l’iperuricemia (aumento della concentrazione di acido urico nel sangue) da disfunzioni metaboliche. Le proprietà mascheranti del probenecid riguardano la capacità di questo composto di favorire la maggiore eliminazione urinaria di alcuni analgesici e dei ketosteroidi, sostanze spesso utilizzate a scopo di doping. La precoce e rapida eliminazione urinaria di tali composti ne preclude la rilevazione ematica e/o urinaria da parte di controlli ufficiali a fine gara. Il probenecid ed i diuretici sono sostanze vietate dal codice antidoping del movimento olimpico.

Prima di parlare dei prossimi due farmaci schermanti è necessario fare una piccola digressione per comprendere quanto sta prima di essi, o meglio, a cosa va applicato il loro principio attivo.
Esiste una categoria di sostanze dopanti costituita da tutti gli steroidi di anabolizzanti. In questa categoria (più tecnicamente steroidi di anabolizzanti androgeni) sono compresi il testosterone e altre molecole a esso affini per struttura chimica ed effetti, tra le quali le più usate a scopo di doping sono l’oxandrolone e il nandrolone. Il testosterone presenta notevoli effetti ipertrofizzanti sulla massa muscolare, ipertrofia che, comunque, si verifica soprattutto quando al farmaco viene associata una dieta iperproteica e un congruo allenamento. Ovviamente, con la massa aumenta anche la forza muscolare. Va segnalato che l’utilizzo di questa sostanza non è dedicato esclusivamente agli sport di potenza, poiché la capacità di consentire un recupero in tempi più rapidi, unita al potenziale effetto stimolante sulla sintesi dell’eritropoietina e quindi dei globuli rossi, la rendono “appetibile” anche negli sport di resistenza come il ciclismo. Queste sostanze creano fondamentalmente uno scompenso nel rapporto di testosterone/epitestosterone, facilmente riscontrabile negli esami prima di ogni gara. Nel tentativo di evitare il riscontro di positività a queste sostanze vengono quindi utilizzate sostanze che cercano di riportare questo rapporto alla normalità. A seguire abbiamo le due più importanti.

Il Bromatan
Tale sostanza (considerata un pericoloso cocktail di anabolizzanti, stimolanti e mascheranti dell'assunzione di ormoni androgeni) fu prodotta per la prima volta dagli specialisti farmacologi dell'esercito russo durante la II Guerra Mondiale per ottenere un aumento della resistenza allo sforzo fisico dei soldati. Il Bromantan fu a lungo utilizzato dagli atleti dell'Unione Sovietica negli anni '80. Caratteristica di questo prodotto è avere effetti anabolizzanti e mascheranti sull'escrezione urinaria dei metaboliti degli steroidi androgeni, tanto da interferire sul rapporto testosterone/epitestosterone, parametro di notevole rilievo nella valutazione urinaria dell'eventuale assunzione di anabolizzanti.

L’Epitestosterone
Questo metodo di sofisticazione consiste nell’associare al testosterone l’epitestosterone oppure un diuretico. All’antidoping il riconoscimento viene effettuato sulle urine, misurando la quantità di testosterone immodificato e quelle di un suo metabolita, l’epitestosterone. Quando la quantità di testosterone è più di sei volte superiore a quella di epitestosterone, vi è sicuramente stata un’assunzione di testosterone esogeno e l’atleta viene considerato positivo. Chiaramente, la somministrazione congiunta di testosterone (T) ed epitestosterone (E) aveva proprio come obiettivo quello di evitare che il rapporto T/E fosse superiore a 6. Per superare tale possibile sofisticazione, la commissione medica del Cio ha stabilito che, se un campione di urina mostra una concentrazione di epitestosterone superiore a 200 ng/ml, deve essere considerato positivo.